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Analgesici: farmaci contro il dolore

A cura di
Giuseppe
Ambrosino

Gli analgesici sono farmaci, che con differenti meccanismi d'azione, modificano la percezione del dolore e possono essere somministrati per via orale, rettale, transdermica e per iniezione (intramuscolare,endovenosa, sottocutanea). 
Sulla base delle indicazioni fornite dalla letteratura internazionale, il controllo soddisfacente del dolore deve essere attuato attraverso un approccio sequenziale a gradini, che prevede l'utilizzo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) nei casi di dolore lieve e degli Oppiacei nei casi di dolore moderato e severo.

FANS

I Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (F.A.N.S.) rappresentano una serie eterogenea di composti con un comune meccanismo d'azione. Sono a torto denominati anche analgesici deboli o leggeri. Infatti alcuni di essi (es. il ketorolac), hanno un effetto analgesico che si avvicina o è equivalente a quello degli oppiacei. Sono i farmaci di primo impiego nel dolore cronico di lieve e media intensità con interessamento di muscoli, tendini, periostio, tessuti sottocutanei, tessuto osseo e hanno un ridotto effetto sul dolore viscerale (dolore proveniente da organi interni).

Alcuni esempi:

Denominazione
Acido acetilsalicilico
Diclofenac
Ibuprofene
Ketoprofene
Ketorolac trometamina
Metamizolo
Naprossene
Nimesulide
Paracetamolo
 

Nome Commerciale
Aspirina
Voltaren
Brufen
Orudis
Tora-Dol / Lixidol
Novalgina
Naprosyn
Aulin
Efferalgan
 

Principali effetti collaterali dei FANS

  • Disturbi gastroenterici, alterazioni della coagulazione e della funzionalità renale
  • L'assunzione dopo i pasti, con aggiunta di antiacidi o l'associazione di farmaci gastroprotettori, riduce notevolmente la gastrolesività
  • L'interazione con l'aggregazione piastrinica ne consiglia un uso attento in soggetti con problemi di coagulazione o con un numero ridotto di piastrine

OPPIOIDI

L'Oppio e i suoi derivati sono farmaci di uso secolare e di sperimentata efficacia. Tali sostanze vengono definite anche analgesici oppioidi, analgesici maggiori, narcotici, morfinosimili.
La morfina è il capostipite e rappresenta il punto di riferimento nella valutazione dell'attività analgesica degli altri derivati. La loro potente attività analgesica è dovuta all'interazione con i recettori degli oppioidi localizzati in alcune zone del SNC, nel midollo spinale e in diversi distretti periferici del nostro corpo. Si comportano come le Endorfine (sostanze normalmente prodotte dal nostro organismo per tamponare qualsiasi evento doloroso) entrando, come chiavi, nei recettori del dolore e bloccando la trasmissione dell'impulso doloroso.
Se utilizzati in modo competente e con dosaggi appropriati, possono essere usati anche per periodi molto prolungati, senza complicanze e danni su organi ed apparati. 
In sostanza sono meno lesivi dei FANS.

Principali effetti collaterali

  • Azione tranquillante: se il dosaggio è adeguato può essere un effetto utile e terapeutico
  • Depressione respiratoria: si manifesta solo in caso errato dosaggio del farmaco
  • Attenuazione dello stimolo della tosse: può essere un effetto ricercato 
  • Nausea e vomito: solo per sovra-dosaggio o ipersensibilità al farmaco
  • Stipsi e disturbi urinari: abbastanza frequenti, ma per lo più ovviabili con una dieta adeguata e qualche modesto provvedimento terapeutico

Gli oppioidi vengono utilizzati quando l'uso dei FANS non ha dato un effetto soddisfacente. Le controindicazioni all'uso dei farmaci oppioidi sono l'insufficienza epatica grave, l'insufficienza renale, l'insufficienza respiratoria e l'occlusione intestinale.


MORFINA: pregiudizi comuni e miti da sfatare


L'Italia è uno dei paesi europei nel quale si usa meno morfina a causa soprattutto dell'ignoranza circa le sue qualità terapeutiche e per il persistere di alcuni pregiudizi infondati:

  • la morfina non comporta necessariamente depressione respiratoria
  • la morfina non genera sempre una dipendenza psichica
  • la morfina non instaura una rapida ed incontrollata tolleranza (necessità di aumentare le dosi)
  • la somministrazione di morfina non comporta fenomeni disforici (alterazioni psico-sensoriali)
  • la morfina non compromette la qualità della vita

Per la morfina la via orale è quella raccomandata perché più vantaggiosa. Le formulazioni e le molecole oppioidi disponibili sono molteplici e la scelta del farmaco più idoneo è compito del medico prescrittore che deve tenere in considerazione, il tipo e l'intensità del dolore, l'età e le condizioni del paziente. Tra i principali oppioidi di uso corrente:

Codeina/Paracetamolo
Tramadolo 
Morfina a cessione controllata
Buprenorfina
Buprenorfina cerotto
Fentanile
Fentanile cerotto

ALTRI FARMACI ANALGESICI

Il Metadone, Meperidina e Pentazocina sono attualmente di scarso utilizzo clinico. L'antidoto in caso di sovradosaggio è il Naloxone


FARMACI ADIUVANTI

Con questo termine viene indicato un gruppo eterogeneo di farmaci, diversi per struttura e meccanismo d'azione, che vengono impiegati nel dolore cronico. Sono molto utili in determinati tipi di dolore e nel controllo della componente psico-affettiva e comportamentale frequentemente alterata in questi pazienti; hanno azione analgesica, antinfiammatoria e antiedemigena:

Benzodiazepine (es Valium, Prazene, En)
Antidepressivi triciclici (es Laroxyl, Anafranil)
Anticonvulsivanti (es Tegretol, Gabapentin, Lyrica)
Corticosteroidi  (es Soldesam, Depo Medrol)